简介： 本发明涉及一种5,6位羟基取代的巴西苏木素类似物及其制备方法和应用。以3,4‑二甲氧基苄醇为初始原料，利用上Ts保护反应，SN2反应，碘出羟基反应，氢化铝锂还原反应，乙酰化反应，上Ts保护反应，环氧化成醚水解一锅反应，Parikh‑Doering氧化反应，Prins/Friedel‑Crafts一锅反应和低温脱甲基反应，合成了巴西苏木素类似物。该方法的反应条件温和，操作简单，速率相对较快，反应副产物较少，合成步骤大大缩短，从而降低了合成成本。本发明所述的巴西苏木素类似物可用于制备治疗膀胱癌药物。