简介： 本发明公开了一种制备手性N-取代-2-吗啉甲醇类化合物的新方法，以手性环氧氯丙烷为起始原料，通过其与乙醇胺反应生成手性的1-氯-3-((2-羟乙基)氨基)-2-丙醇(II)，化合物(II)经保护基N保护得相应的N-取代-1-氯-3-((2-羟乙基)氨基)-2-丙醇(III)，化合物(III)在碱的作用下发生连续关环直接得到手性的N-取代-2-吗啉甲醇(I)和N-取代-6-羟基-1，4-氧代氮杂烷(IV)混合物，混合物经纯化得手性N-取代-2-吗啉甲醇(I)。本方法不涉及氢化铝锂或硼烷等危险原料和贵金属Pd，因而安全性很高；只使用了廉价易得的原料，步骤短，操作简单，三废少，目标产物纯度高，非常适合工业化生产。