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4-(6-氨基吡啶-3-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法
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4-(6-氨基吡啶-3-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法
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简介: 本发明公开了一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法。该方法采用芴甲基N‑(5‑溴吡啶‑2‑基)氨基甲酸酯与异丙基氯化镁‑氯化锂经卤素/镁交换生成格式试剂后与N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮加成,加成物经三乙基硅烷还原,碱性条件下脱保护得到目标产物。该方法步骤简单,无超低温,高温高压,催化加氢等特殊反应,对设备要求低,安全性高,原料便宜易得且无需昂贵的催化剂,产品纯度高、收率高,适合于工业化生产。
本发明公开了一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法。该方法采用芴甲基N‑(5‑溴吡啶‑2‑基)氨基甲酸酯与异丙基氯化镁‑氯化经卤素/镁交换生成格式试剂后与N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮加成,加成物经三乙基硅烷还原,碱性条件下脱保护得到目标产物。该方法步骤简单,无超低温,高温高压,催化加氢等特殊反应,对设备要求低,安全性高,原料便宜易得且无需昂贵的催化剂,产品纯度高、收率高,适合于工业化生产。
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