简介:
本发明公开了一种含氟杂环化合物医药中间体的合成方法,其包括以下步骤:(1)使用2‑氯‑3‑硝基吡啶为原料,在碘化亚铜和1,10‑菲罗啉催化下,用三氟甲基三甲基硅烷在DMF中反应,得到2‑三氟甲基‑3‑硝基吡啶。(2)所得2‑三氟甲基‑3‑硝基吡啶在四丁基氟化铵,使用乙腈、DMSO或DMF为溶剂,回流反应,得到2‑三氟甲基‑3‑氟吡啶。(3)所得2‑三氟甲基‑3‑氟吡啶在锂试剂作用下拔氢,通入干燥的二氧化碳气体,得到3‑氟‑2‑三氟甲基异烟酸。本发明具有产品收率高、操作性强、环境友好、安全系数高等优点。
本发明公开了一种含氟杂环化合物医药中间体的合成方法,其包括以下步骤:(1)使用2‑氯‑3‑硝基吡啶为原料,在碘化亚
铜和1,10‑菲罗啉催化下,用三氟甲基三甲基
硅烷在DMF中反应,得到2‑三氟甲基‑3‑硝基吡啶。(2)所得2‑三氟甲基‑3‑硝基吡啶在四丁基氟化铵,使用乙腈、DMSO或DMF为溶剂,回流反应,得到2‑三氟甲基‑3‑氟吡啶。(3)所得2‑三氟甲基‑3‑氟吡啶在
锂试剂作用下拔氢,通入干燥的二氧化碳气体,得到3‑氟‑2‑三氟甲基异烟酸。本发明具有产品收率高、操作性强、环境友好、安全系数高等优点。