简介:
本发明公开了一种光学纯度阿瑞匹坦原料药中间体的制备方法:由化合物II反应生成化合物III,然后再与氯化剂反应制得化合物IV,将化合物IV还原制得化合物V,再在酸性条件下通过加热制得化合物VI,经环合得到半缩醛化合物VII,再与1R-1-溴-1-[3, 5-二(三氟甲基)苯基]乙烷合成化合物VIII,与双对氟苯基铜锂反应得化合物IX,最后经还原合成I。本发明使用原料及试剂简单易得,避免了昂贵试剂选用,反应条件温和,每步反应产率均较高,路线稳定,环境友好,有利于工业化生产。
本发明公开了一种光学纯度阿瑞匹坦原料药中间体的制备方法:由化合物II反应生成化合物III,然后再与氯化剂反应制得化合物IV,将化合物IV还原制得化合物V,再在酸性条件下通过加热制得化合物VI,经环合得到半缩醛化合物VII,再与1R-1-溴-1-[3, 5-二(三氟甲基)苯基]乙烷合成化合物VIII,与双对氟苯基
铜锂反应得化合物IX,最后经还原合成I。本发明使用原料及试剂简单易得,避免了昂贵试剂选用,反应条件温和,每步反应产率均较高,路线稳定,环境友好,有利于工业化生产。