N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂
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N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂,其制备方法具体如下:(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物;(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物;(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应,得到1,3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体;(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应,得到醚类化合物;(5)醚类化合物与氯化试剂反应,得到磺酰氯类化合物;(6)通过对1,3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖,具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂,其制备方法具体如下:(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物;(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物;(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应,得到1,3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体;(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应,得到醚类化合物;(5)醚类化合物与氯化试剂反应,得到磺酰氯类化合物;(6)通过对1,3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖,具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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