伊伐布雷定关键中间体的合成方法
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伊伐布雷定关键中间体的合成方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及伊伐布雷定关键中间体(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷盐酸盐的合成方法,通过将4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并环丁烷经过手性拆分得到其S构型,再将氨基先制备成甲酰胺,后经锌粉还原制得式(I)的伊伐布雷定关键中间体。本发明的方法与传统的使用氯甲酸乙酯,以及氢化铝锂或者氢化双铝钠还原制备甲胺的方法相比,操作简单,产品纯度高,副反应少,条件温和易控,后处理方便,环境友好,总收率更高,是一种全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的方法。
本发明涉及伊伐布雷定关键中间体(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷盐酸盐的合成方法,通过将4,5-二甲氧基-1-氨基甲基-苯并环丁烷经过手性拆分得到其S构型,再将氨基先制备成甲酰胺,后经粉还原制得式(I)的伊伐布雷定关键中间体。本发明的方法与传统的使用氯甲酸乙酯,以及氢化或者氢化双铝钠还原制备甲胺的方法相比,操作简单,产品纯度高,副反应少,条件温和易控,后处理方便,环境友好,总收率更高,是一种全新合成(S)-4,5-二甲氧基-1-(甲基氨基甲基)-苯并环丁烷的方法。
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