噁唑类化合物的磷酸盐衍生物及其制备方法
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噁唑类化合物的磷酸盐衍生物及其制备方法
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简介: 本发明公开一种恶唑类化合物的磷酸盐衍生物,制备时将4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)恶唑溶入乙腈和N,N-二甲基甲酰胺的混和溶剂中,与四氯化碳、二甲氨基吡啶及二苄基磷酸反应,制备恶唑类化合物的苄基磷酸酯;然后利用三甲基溴化硅脱除苄基磷酸酯的苄基得到恶唑的磷酸衍生物;最后使恶唑的磷酸衍生物与甲醇钠、氢氧化锂、氢氧化钾、氨水或醋酸钙反应,得到恶唑类化合物的磷酸盐衍生物。制备方法简洁高效、具有通用性。制备的系列恶唑类化合物的磷酸盐衍生物能够作为抑制微管聚集、选择性靶向肿瘤血管的结构新颖的抗肿瘤药物进行应用。
本发明公开一种恶唑类化合物的磷酸盐衍生物,制备时将4-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)恶唑溶入乙腈和N,N-二甲基甲酰胺的混和溶剂中,与四氯化碳、二甲氨基吡啶及二苄基磷酸反应,制备恶唑类化合物的苄基磷酸酯;然后利用三甲基溴化硅脱除苄基磷酸酯的苄基得到恶唑的磷酸衍生物;最后使恶唑的磷酸衍生物与甲醇钠、氢氧化、氢氧化钾、氨水或醋酸钙反应,得到恶唑类化合物的磷酸盐衍生物。制备方法简洁高效、具有通用性。制备的系列恶唑类化合物的磷酸盐衍生物能够作为抑制微管聚集、选择性靶向肿瘤血管的结构新颖的抗肿瘤药物进行应用。
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