医用光敏剂及其制备方法
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医用光敏剂及其制备方法
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简介: 本发明公开一种医用光敏剂及其制备方法,所述光敏剂为四-(三氟乙烷氧基)金属酞菁;所述制备方法为:用4-硝基邻苯二腈和和三氟乙醇在氢氧化锂存在下,于干燥的DMSO中合成中间体4-三氟乙烷氧基邻苯二腈。然后用该中间体和无水金属氯化物,在强有机碱DBU存在下,于干燥正戊醇中反应得到光敏剂四-(三氟乙烷氧基)金属酞菁。该方法采用温和的条件,反应温度只要70℃左右,产率较高,达78%。经体外细胞实验证明四-(三氟乙烷氧基)酞菁锌对HL-60及SW-1116细胞杀伤能力强。体内光动力治疗试验结果表明,ZnPcF对小鼠U14移植瘤有PDT的作用,对U14移植瘤抑制率可达79.1%。
本发明公开一种医用光敏剂及其制备方法,所述光敏剂为四-(三氟乙烷氧基)金属酞菁;所述制备方法为:用4-硝基邻苯二腈和和三氟乙醇在氢氧化存在下,于干燥的DMSO中合成中间体4-三氟乙烷氧基邻苯二腈。然后用该中间体和无水金属氯化物,在强有机碱DBU存在下,于干燥正戊醇中反应得到光敏剂四-(三氟乙烷氧基)金属酞菁。该方法采用温和的条件,反应温度只要70℃左右,产率较高,达78%。经体外细胞实验证明四-(三氟乙烷氧基)酞菁对HL-60及SW-1116细胞杀伤能力强。体内光动力治疗试验结果表明,ZnPcF对小鼠U14移植瘤有PDT的作用,对U14移植瘤抑制率可达79.1%。
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