不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法
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不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法,属于医药合成技术领域。包括将2‑甲基四氢呋喃、碱性试剂、醇类化合物、手性氨醇溶液、环丙基乙炔反应,后加入5‑氯‑2‑氨基三氟苯甲酮发生加成反应,再通过终止反应液终止反应,得到依非韦伦的关键中间体(S)‑2‑氨基‑5‑氯‑a‑环丙基乙炔‑a‑三氟甲基苯甲醇。避免了工业生产中需要先制备环丙基乙炔的锂盐、钠盐或其格氏试剂的操作过程,大幅度的降低了反应的操作难度和成本,适合工业化生产。
本发明公开了一种不对称合成抗艾滋病药物依非韦伦关键中间体的方法,属于医药合成技术领域。包括将2‑甲基四氢呋喃、碱性试剂、醇类化合物、手性氨醇溶液、环丙基乙炔反应,后加入5‑氯‑2‑氨基三氟苯甲酮发生加成反应,再通过终止反应液终止反应,得到依非韦伦的关键中间体(S)‑2‑氨基‑5‑氯‑a‑环丙基乙炔‑a‑三氟甲基苯甲醇。避免了工业生产中需要先制备环丙基乙炔的盐、钠盐或其格氏试剂的操作过程,大幅度的降低了反应的操作难度和成本,适合工业化生产。
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