简介： 本发明公开了一种L-N-Boc-高色氨酸甲酯的制备方法，主要解决现有合成方法存在的反应步数长，成本高，不易操作，最终化合物的单一手性无法保证的技术问题。制备方法包括：1、以L-2-氨基己二酸为起始原料，在冰醋酸和水的作用下，进行合环反应生成L-2-吡咯烷酮-6-甲酸1；2、化合物1在三甲基硅重氮甲烷进行酯化反应得到L-2-吡咯烷酮-6-甲酯2；3、化合物2中的N用Boc保护；然后在还原剂三乙基硼氢化锂作用下进行还原反应，N-叔丁氧羰基保护的L-2-吡咯烷酮-6-甲酯中的羰基被还原得到醇；4、L-N叔丁氧羰基保护的高色氨酸的最后一步的合成方法有两种：第一种方法是通过经典的费舍尔吲哚合成，第二种通过的L-2-吡咯烷醇-6-甲酯和邻碘苯胺脱去一分子水，重排，再在钯催化剂的作用下进行赫克反应得到。