简介： 本发明公开了一种4‑氨基‑4‑苯基异喹啉‑1,3‑二酮衍生物的制备方法，将2‑苯基乙基‑4‑叔丁氧酰基亚胺基异喹啉‑1,3‑二酮，苯基硼酸，三氟乙酸钯，氢氧化锂和配体以及溶剂放入一反应器中，在60 oC条件下反应；反应结束后，减压除去溶剂，薄层层析得到4‑氨基‑4‑苯基异喹啉‑1,3‑二酮衍生物纯品。本发明首次实现了苯基硼酸与异喹啉‑1,3‑二酮衍生的酮亚胺的加成反应；首次合成了4‑氨基‑4‑苯基异喹啉‑1,3‑二酮衍生物；在手性双咪唑啉配体与三氟乙酸钯存在下，首次实现苯基硼酸与异喹啉‑1,3‑二酮衍生的酮亚胺的不对称加成。本发明制备的4‑氨基‑4‑苯基异喹啉‑1,3‑二酮衍生物具有良好的抗肿瘤活性。