(R)-1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸哌啶的合成及手性拆分方法
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(R)-1-叔丁氧羰基-3-苄基-3-甲酸哌啶的合成及手性拆分方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于医药中间体合成与手性拆分技术领域,具体涉及一种(R)?1?叔丁氧羰基?3?苄基?3?甲酸哌啶的合成及手性拆分方法,该方法包括以下5个步骤:以3?哌啶甲酸为原料,按照1 : 1.2?1.5的摩尔比与氯化亚砜进行酯化反应,先将所得产物与二碳酸二叔丁酯((Boc)2O)进行加成反应,再与LDA(二异丙基胺基锂)进行拔氢还原反应,然后将上一步产物经LiOH·H2O的水解反应,最后将产物与R?(+)?α?甲基苄胺进行手性拆分得目标产物。本发明方法具有原料廉价易得、合成工艺简单、反应易于控制、步骤简练、成本低、产率高等优点,具有较好的应用前景。
本发明属于医药中间体合成与手性拆分技术领域,具体涉及一种(R)?1?叔丁氧羰基?3?苄基?3?甲酸哌啶的合成及手性拆分方法,该方法包括以下5个步骤:以3?哌啶甲酸为原料,按照1 : 1.2?1.5的摩尔比与氯化亚砜进行酯化反应,先将所得产物与二碳酸二叔丁酯((Boc)2O)进行加成反应,再与LDA(二异丙基胺基)进行拔氢还原反应,然后将上一步产物经LiOH·H2O的水解反应,最后将产物与R?(+)?α?甲基苄胺进行手性拆分得目标产物。本发明方法具有原料廉价易得、合成工艺简单、反应易于控制、步骤简练、成本低、产率高等优点,具有较好的应用前景。
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标签:加工技术
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