三元环化合物的制备方法
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三元环化合物的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种三元环化合物的制备方法,该化合物是制备消旋喜树碱类化合物的重要中间体。其方法是以6‑氯‑2‑甲氧基烟酸为起始原料,6‑氯‑2‑甲氧基烟酸与1‑戊烯‑3‑酮、锂试剂反应得到内酯化合物;内酯进行还原得到二醇化合物;将二醇化合物经氧化得到半缩醛化合物;半缩醛化合物再氧化得到内酯化合物;内酯化合物插羰得到6‑位正丙酯化合物;正丙酯化合物脱甲基形成吡啶酮化合物;最后再与丙烯酸叔丁酯反应后脱羧得到所述三元化合物即4‑乙基‑4‑羟基‑7,8‑二氢‑1H‑吡喃并[3,4‑f]氮茚‑3,6,10(4H)‑三酮。本发明收率高,合成路线短,原料简单便宜,亦易于纯化。
本发明公开了一种三元环化合物的制备方法,该化合物是制备消旋喜树碱类化合物的重要中间体。其方法是以6‑氯‑2‑甲氧基烟酸为起始原料,6‑氯‑2‑甲氧基烟酸与1‑戊烯‑3‑酮、试剂反应得到内酯化合物;内酯进行还原得到二醇化合物;将二醇化合物经氧化得到半缩醛化合物;半缩醛化合物再氧化得到内酯化合物;内酯化合物插羰得到6‑位正丙酯化合物;正丙酯化合物脱甲基形成吡啶酮化合物;最后再与丙烯酸叔丁酯反应后脱羧得到所述三元化合物即4‑乙基‑4‑羟基‑7,8‑二氢‑1H‑吡喃并[3,4‑f]氮茚‑3,6,10(4H)‑三酮。本发明收率高,合成路线短,原料简单便宜,亦易于纯化。
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