简介： 本发明公开了一种通过使用CHF₃和LiHMDS(双(三甲基硅基)氨基锂)对二苯甲醛亚胺鸟氨酸酯进行二氟甲基化来制备保护的二氟甲基鸟氨酸的方法，该保护的二氟甲基鸟氨酸可以通过随后在水存在下在酸性条件下的脱保护作用被转化为未保护的二氟甲基鸟氨酸的盐。