阿托伐他汀钙中间体的制备方法
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阿托伐他汀钙中间体的制备方法
来源:北方有色网
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简介:
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法。本发明中,以中间体化合物II为起始物料,将其逐步转化为锂试剂化合物III,醛基化合物IV,随后与羟胺反应生成肟化合物V,肟基团脱水得到氰基I‑A,再通过上保护,得到目标化合物I。与已有报道相比较,该路线有效的避免了剧毒物质氰化钠、氢氰酸的使用,且整条路线中的反应常见,条件温和,收率较好。更利于中间体I的大规模工业化生产。
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法。本发明中,以中间体化合物II为起始物料,将其逐步转化为
锂
试剂化合物III,醛基化合物IV,随后与羟胺反应生成肟化合物V,肟基团脱水得到氰基I‑A,再通过上保护,得到目标化合物I。与已有报道相比较,该路线有效的避免了剧毒物质氰化钠、氢氰酸的使用,且整条路线中的反应常见,条件温和,收率较好。更利于中间体I的大规模工业化生产。
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