(S)‑3‑N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇的制备方法
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(S)‑3‑N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种如式(I)所示的(S)‑3‑N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇的制备方法为:以式(II)所示的2‑乙酰噻吩为原料,和双(三氯甲基)碳酸酯(III)及N,N‑二取代甲酰胺(IV)在有机碱的催化下,在有机溶剂中反应完全,得到式(V)所示的N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙烯酮;然后经过氢化铝锂氢化还原得到式(VI)所示的N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇;再经过S‑扁桃酸拆分、乙酸乙酯重结晶得到目标产物式(I)。本发明所述的制备方法,具有成本低,反应条件温和,安全、三废少、能耗小、总收率高等优点,适于工业化生产。
本发明公开了一种如式(I)所示的(S)‑3‑N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇的制备方法为:以式(II)所示的2‑乙酰噻吩为原料,和双(三氯甲基)碳酸酯(III)及N,N‑二取代甲酰胺(IV)在有机碱的催化下,在有机溶剂中反应完全,得到式(V)所示的N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙烯酮;然后经过氢化氢化还原得到式(VI)所示的N,N‑二取代氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙醇;再经过S‑扁桃酸拆分、乙酸乙酯重结晶得到目标产物式(I)。本发明所述的制备方法,具有成本低,反应条件温和,安全、三废少、能耗小、总收率高等优点,适于工业化生产。
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