简介： 本发明涉及有机合成领域，公开了一种合成非天然色氨酸衍生物的方法，采用吲哚‑3‑甲醛的衍生物为原料，步骤包括：(1)吲哚‑3‑甲醛的衍生物与叠氮乙酸乙酯溶解于有机溶剂，在氮气或惰性气体保护下滴加醇钠与醇的混合溶液，反应4～8小时，反应完全得到粗产品化合物2；(2)化合物2、Boc酸酐用钯碳催化剂加氢反应完全后过滤取滤液，浓缩重结晶得到化合物3；(3)化合物3溶于有机溶剂，通入氯化氢气体直至无固体析出，过滤取固体得到化合物4；(4)化合物4溶于四氢呋喃与水的混合溶剂，加入氢氧化锂，反应完全后将pH调节为5.8～6.0，过滤取固体。本发明的合成方法原料易得、反应条件温和，收率较高，并且容易放大生产，可降低成本。