达格列净的制备方法
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达格列净的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种达格列净的制备方法,本发明中将化合物2与苯乙醚混合后滴入悬浮的三氯化铝溶液中,生成的邻位异构体杂质小于1%。本发明中使化合物4先与丁基锂反应,生成下式化合物5,然后化合物5再与化合物1进行反应,避免了磺酸酯类基因毒性杂质的产生,从而在一定程度上提高了原料的利用率,避免了后处理繁琐的问题,且提高了产物的纯度及收率;本发明中使用硼氢化物和硫酸对化合物6进行还原,使还原反应和脱保护同时进行,大大减少了污染;本发明所采用的原料及试剂价格相对便宜,成本低廉,且整个制备过程反应条件温和、操作简单安全,便于实现工业化生产。
本发明涉及一种达格列净的制备方法,本发明中将化合物2与苯乙醚混合后滴入悬浮的三氯化溶液中,生成的邻位异构体杂质小于1%。本发明中使化合物4先与丁基反应,生成下式化合物5,然后化合物5再与化合物1进行反应,避免了磺酸酯类基因毒性杂质的产生,从而在一定程度上提高了原料的利用率,避免了后处理繁琐的问题,且提高了产物的纯度及收率;本发明中使用硼氢化物和硫酸对化合物6进行还原,使还原反应和脱保护同时进行,大大减少了污染;本发明所采用的原料及试剂价格相对便宜,成本低廉,且整个制备过程反应条件温和、操作简单安全,便于实现工业化生产。
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