简介： 本发明公开了一种生物素标记莪术醇的合成方法：(1)将化合物1溶于THF中，加入NaH，加热回流，冷却后加入化合物2，加热回流，冷却，浓缩，纯化；(2)溶于THF和甲醇中，加入氢氧化锂水溶液，搅拌反应，调节反应液pH，萃取有机相，干燥，过滤，浓缩；(3)和叔丁氧羰基乙二胺溶于二氯甲烷中，加入DMAP和EDCI，搅拌反应，淬灭反应，萃取有机相，水洗，稀盐酸洗，干燥，过滤，浓缩；(4)溶于二氯甲烷中，加入盐酸二氧六环溶液，搅拌反应，浓缩；(5)和生物素溶于DMF中，加入DMAP和EDCI，搅拌反应，纯化，即得。本发明可以快速且方便的富集、纯化、检测被活性小分子标记的蛋白质，便于莪术醇后续靶点的研究。