叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺制法
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叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺制法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步,首先由(2‑氯‑5‑硝基吡啶)和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢呋喃中在NaH的作用下反应得到化合物2,化合物2在三氟乙酸的作用下得到化合物3,然后化合物3在钯碳催化下进行氢化反应得到化合物4,对化合物4进行叔丁氧羰基保护得到化合物5,化合物5在DBU的作用下与p‑ABSA作用得到化合物6,化合物6在四氢呋喃中被四氢锂铝还原得到化合物7,化合物7在湿钯碳催化下进行催化加氢得到最终化合物8。
本发明涉及一种叔丁氧羰基‑3‑(羟甲基)‑[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]哌啶‑6‑酰胺的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步,首先由(2‑氯‑5‑硝基吡啶)和丙二酸叔丁基乙酯于溶剂四氢呋喃中在NaH的作用下反应得到化合物2,化合物2在三氟乙酸的作用下得到化合物3,然后化合物3在钯碳催化下进行氢化反应得到化合物4,对化合物4进行叔丁氧羰基保护得到化合物5,化合物5在DBU的作用下与p‑ABSA作用得到化合物6,化合物6在四氢呋喃中被四氢还原得到化合物7,化合物7在湿钯碳催化下进行催化加氢得到最终化合物8。
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