制备(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的方法
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制备(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐的方法
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简介: 一种制备(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的方法,属于有机化学合成领域,为改善现有的价格较贵、手性控制不易等缺点,本发明提供的工艺路线:1)碳酸叔丁酯羟胺在氯化铜与2‑乙基‑2‑唑啉催化下,被氧化成碳酸叔丁酯亚硝酰,然后原位与环戊二烯进行杂狄尔斯‑阿尔德反应;2)锌粉‑醋酸反应体系下,选择性还原氮‑氧键;3)在脂肪酶催化下,与醋酸乙烯酯作用,光学选择性实现手性拆分;4)通过钯碳氢化还原双键;5)在氢氧化锂‑甲醇的碱性条件下,脱乙酰基保护;6)在乙酰氯与异丙醇原位制备的氯化氢‑异丙醇酸性溶液中,脱碳酸叔丁酯保护,并原位成盐酸盐得目标产物。本发明的有益效果在于本发明合成方法具有路线新颖简短、光学纯度高、成本低等特点。
一种制备(1R,3S)‑3‑氨基环戊醇盐酸盐的方法,属于有机化学合成领域,为改善现有的价格较贵、手性控制不易等缺点,本发明提供的工艺路线:1)碳酸叔丁酯羟胺在氯化与2‑乙基‑2‑唑啉催化下,被氧化成碳酸叔丁酯亚硝酰,然后原位与环戊二烯进行杂狄尔斯‑阿尔德反应;2)粉‑醋酸反应体系下,选择性还原氮‑氧键;3)在脂肪酶催化下,与醋酸乙烯酯作用,光学选择性实现手性拆分;4)通过钯碳氢化还原双键;5)在氢氧化‑甲醇的碱性条件下,脱乙酰基保护;6)在乙酰氯与异丙醇原位制备的氯化氢‑异丙醇酸性溶液中,脱碳酸叔丁酯保护,并原位成盐酸盐得目标产物。本发明的有益效果在于本发明合成方法具有路线新颖简短、光学纯度高、成本低等特点。
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