1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁基酯的合成方法
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1,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁基酯的合成方法
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简介: 本发明提供一种1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁基酯的工艺合成方法,分五步,第一步,化合物1与溴化合物2和醋酸铵一锅法反应得到化合物2;第二步,用硼氢化锂还原化合物3得到化合物4;第三步,三乙胺做碱,化合物4和对甲苯磺酰氯反应生成化合物5;第四步:碘化钾催化下,碳酸铯做碱,化合物5自身合环生成化合物6;第五步:在镁屑作用下,化合物6脱除对甲苯磺酰基得到化合物7。本发明的方法主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题,具有原料易得,总体收率较高,适合工业化生产等优点。
本发明提供一种1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑甲酸叔丁基酯的工艺合成方法,分五步,第一步,化合物1与溴化合物2和醋酸铵一锅法反应得到化合物2;第二步,用硼氢化还原化合物3得到化合物4;第三步,三乙胺做碱,化合物4和对甲苯磺酰氯反应生成化合物5;第四步:碘化钾催化下,碳酸铯做碱,化合物5自身合环生成化合物6;第五步:在镁屑作用下,化合物6脱除对甲苯磺酰基得到化合物7。本发明的方法主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题,具有原料易得,总体收率较高,适合工业化生产等优点。
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