简介:
本发明属于医药领域,涉及2-甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途,本发明采用雌二醇作为原料,通过羟基保护、2-位加溴反应、然后与正丁基锂和二甲基甲酰胺反应、加酸水解后与间氯过氧苯甲酸反应、再在无水碳酸钾存在下与碘甲烷反应,最后通过催化加氢脱去保护基得到终产物2-甲氧基雌二醇,其具有抗肿瘤活性,专一抑制癌细胞生长、阻断其血管供应及营养供给,使癌肿瘤萎缩凋亡,对多种肿瘤有较好的疗效。
本发明属于医药领域,涉及2-甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途,本发明采用雌二醇作为原料,通过羟基保护、2-位加溴反应、然后与正丁基
锂和二甲基甲酰胺反应、加酸水解后与间氯过氧苯甲酸反应、再在无水碳酸钾存在下与碘甲烷反应,最后通过催化加氢脱去保护基得到终产物2-甲氧基雌二醇,其具有抗肿瘤活性,专一抑制癌细胞生长、阻断其血管供应及营养供给,使癌肿瘤萎缩凋亡,对多种肿瘤有较好的疗效。