氯雷他定中间体的制备方法
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氯雷他定中间体的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种氯雷他定中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)将化合物II 2‑氰基‑3‑甲基吡啶溶解至有机溶剂中,再加入N‑溴代琥珀酰亚胺和引发剂,经过自由基溴化反应得到化合物III;(2)在氮气保护下,将化合物III与间氯苯甲醛溶解在有机溶剂中,加入噻唑盐和催化剂,反应得到化合物IV;(3)将化合物IV溶解于有机酸中,在三甲基硅烷作用进行还原反应,得到化合物I。本发明以2‑氰基‑3‑甲基吡啶作为起始原料,通过四步反应得到目标化合物,避免经常使用的正丁基锂等危险试剂,反应条件温和,并且不需要进行对氰基保护再脱保护的过程,具备工业前景。
本发明公开了一种氯雷他定中间体的制备方法,包括以下步骤:(1)将化合物II 2‑氰基‑3‑甲基吡啶溶解至有机溶剂中,再加入N‑溴代琥珀酰亚胺和引发剂,经过自由基溴化反应得到化合物III;(2)在氮气保护下,将化合物III与间氯苯甲醛溶解在有机溶剂中,加入噻唑盐和催化剂,反应得到化合物IV;(3)将化合物IV溶解于有机酸中,在三甲基硅烷作用进行还原反应,得到化合物I。本发明以2‑氰基‑3‑甲基吡啶作为起始原料,通过四步反应得到目标化合物,避免经常使用的正丁基等危险试剂,反应条件温和,并且不需要进行对氰基保护再脱保护的过程,具备工业前景。
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