维奈妥拉中间体的制备方法及其产品
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维奈妥拉中间体的制备方法及其产品
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简介: 一种维奈妥拉中间体的制备方法,使用5‑溴‑7‑氮杂吲哚(Ⅱ)为原料、上保护基生成5‑溴‑1‑(三异丙基硅烷基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶(Ⅲ),化合物(Ⅲ)与硼酸三异丙酯反应、再氧化得到1‑(三异丙基硅烷基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑醇(Ⅳ),化合物(Ⅳ)与2,4‑二氟苯甲酸甲酯反应生成2‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基氧基)‑4‑氟苯甲酸甲酯(Ⅰ)。本制备方法使用叔丁醇钠/钾代替了双三甲基硅基胺基锂,降低了生产成本,使用硼酸三异丙酯代替了硼酸三甲酯,合成过程设备投入少,简化了操作流程,最重要的是不需要再超低温下反应,反应温度在‑20~‑10℃即可,一般设备都可以达到要求,降低了能耗,操作方便,适合于工业化生产。
一种维奈妥拉中间体的制备方法,使用5‑溴‑7‑氮杂吲哚(Ⅱ)为原料、上保护基生成5‑溴‑1‑(三异丙基硅烷基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶(Ⅲ),化合物(Ⅲ)与硼酸三异丙酯反应、再氧化得到1‑(三异丙基硅烷基)‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑醇(Ⅳ),化合物(Ⅳ)与2,4‑二氟苯甲酸甲酯反应生成2‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑5‑基氧基)‑4‑氟苯甲酸甲酯(Ⅰ)。本制备方法使用叔丁醇钠/钾代替了双三甲基硅基胺基,降低了生产成本,使用硼酸三异丙酯代替了硼酸三甲酯,合成过程设备投入少,简化了操作流程,最重要的是不需要再超低温下反应,反应温度在‑20~‑10℃即可,一般设备都可以达到要求,降低了能耗,操作方便,适合于工业化生产。
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