利伐沙班的制备方法
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利伐沙班的制备方法
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简介: 本发明提供了一种利伐沙班的制备方法。该方法包括以下步骤:(1)式II化合物与式III化合物在有机溶剂、叔丁醇锂存在下,偶联关环生成式IV化合物;(2)上步反应的反应物不经后处理,直接加入盐酸水解,生成式V化合物;水解毕,反应物用有机溶剂萃取,除去有机相,保留水相备用;(3)水相中加入无机碱和式VI化合物,反应后得到式I化合物利伐沙班。本发明方法大大减少工艺操作步骤,后处理简单,反应及其后处理中只用到一种有机溶剂,减少了环境污染,降低了生产成本,宜于规模型工业化生产,有较大的应用价值。
本发明提供了一种利伐沙班的制备方法。该方法包括以下步骤:(1)式II化合物与式III化合物在有机溶剂、叔丁醇存在下,偶联关环生成式IV化合物;(2)上步反应的反应物不经后处理,直接加入盐酸水解,生成式V化合物;水解毕,反应物用有机溶剂萃取,除去有机相,保留水相备用;(3)水相中加入无机碱和式VI化合物,反应后得到式I化合物利伐沙班。本发明方法大大减少工艺操作步骤,后处理简单,反应及其后处理中只用到一种有机溶剂,减少了环境污染,降低了生产成本,宜于规模型工业化生产,有较大的应用价值。
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