4,5-二卤代-1-(二氟甲基)-1H-咪唑的制备方法
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4,5-二卤代-1-(二氟甲基)-1H-咪唑的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种4,5‑二卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的制备方法。其包括将2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑与脱卤试剂在有机溶剂中,惰性气体氛围下发生高区域选择性交换生成中间态,再使中间态在水存在下反应生成4,5‑二卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑,脱卤试剂选自格氏试剂或有机锂试剂,格氏试剂为R‑Mg‑Br,有机锂试剂为R‑Li,其中R为C1‑6烷基或苯基,脱卤试剂与2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的摩尔比为1~1.5:1。该制备方法可以高选择性高收率地得到目标化合物,且不会产生目标化合物的同分异构体,后续分离简单,利于工业化生产。
本发明公开了一种4,5‑二卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的制备方法。其包括将2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑与脱卤试剂在有机溶剂中,惰性气体氛围下发生高区域选择性交换生成中间态,再使中间态在水存在下反应生成4,5‑二卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑,脱卤试剂选自格氏试剂或有机试剂,格氏试剂为R‑Mg‑Br,有机锂试剂为R‑Li,其中R为C1‑6烷基或苯基,脱卤试剂与2,4,5‑三卤代‑1‑(二氟甲基)‑1H‑咪唑的摩尔比为1~1.5:1。该制备方法可以高选择性高收率地得到目标化合物,且不会产生目标化合物的同分异构体,后续分离简单,利于工业化生产。
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