5,6-二氢-4-羟基-(S)-6-甲基噻吩并[2,3-B]噻喃的制备方法
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5,6-二氢-4-羟基-(S)-6-甲基噻吩并[2,3-B]噻喃的制备方法
来源:北方有色网
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简介: 一种5,6-二氢-4-羟基-(S)-6-甲基噻吩并[2,3-B]噻喃的制备方法,其特征是工艺方法步骤为:加入0.125摩尔噻吩和150毫升四氢呋喃到四口烧瓶中,冷却到-20℃,滴加63毫升2摩尔/升的丁基锂的戊烷溶液,搅拌1小时,再加入0.125摩尔硫磺,继续搅拌使其反应完全。然后往瓶中加入0.125摩尔(S)-Β-丁内酯,升至室温时加入0.125摩尔三氟乙酸酐进行反应,HPLC跟踪反应完成后,冷却控温在0-5℃下加入0.058摩尔氢化锂铝,搅拌2小时即得目标产物。本发明的优点是:反应条件温和,目标产物具有显著的抗菌药理作用,易于放大生产,效益显著。
一种5,6-二氢-4-羟基-(S)-6-甲基噻吩并[2,3-B]噻喃的制备方法,其特征是工艺方法步骤为:加入0.125摩尔噻吩和150毫升四氢呋喃到四口烧瓶中,冷却到-20℃,滴加63毫升2摩尔/升的丁基的戊烷溶液,搅拌1小时,再加入0.125摩尔硫磺,继续搅拌使其反应完全。然后往瓶中加入0.125摩尔(S)-Β-丁内酯,升至室温时加入0.125摩尔三氟乙酸酐进行反应,HPLC跟踪反应完成后,冷却控温在0-5℃下加入0.058摩尔氢化锂,搅拌2小时即得目标产物。本发明的优点是:反应条件温和,目标产物具有显著的抗菌药理作用,易于放大生产,效益显著。
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