立他司特及中间体合成工艺
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立他司特及中间体合成工艺
来源:北方有色网
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简介: 本发明提供一种立他司特及中间体合成工艺,涉及药物合成技术领域,包括以下步骤:S1.硫酸钾和硫酸制备过氧单硫酸,与2,6‑二氯苯胺氧化后制得2,6‑二氯亚硝基苯,2,6‑二氯亚硝基苯与乙酸和乙酸酐混合制成为4‑氯苯并呋喃;S2.在4‑氯苯并呋喃中加入氢氧化锂后制得4‑锂苯并呋喃,再加入碳酸二甲酯后制得立他司特中间体;S3.在立他司特中间体中加入聚氨基甲酸酯,在催化剂和酸的作用下发生反应0.5‑1h后,在碱性条件下制得立他司特。本发明操作简单,可降低生产成本。
本发明提供一种立他司特及中间体合成工艺,涉及药物合成技术领域,包括以下步骤:S1.硫酸钾和硫酸制备过氧单硫酸,与2,6‑二氯苯胺氧化后制得2,6‑二氯亚硝基苯,2,6‑二氯亚硝基苯与乙酸和乙酸酐混合制成为4‑氯苯并呋喃;S2.在4‑氯苯并呋喃中加入氢氧化后制得4‑锂苯并呋喃,再加入碳酸二甲酯后制得立他司特中间体;S3.在立他司特中间体中加入聚氨基甲酸酯,在催化剂和酸的作用下发生反应0.5‑1h后,在碱性条件下制得立他司特。本发明操作简单,可降低生产成本。
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