氯雷他定中间体的合成方法
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氯雷他定中间体的合成方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明属于化学技术领域,具体涉及一种氯雷他定中间体的合成方法,其结构式如下:其特征在于,合成路径如下:以化合物2在反应溶剂1中,在回流状态下,加入与NCS(N?氯代丁二酰亚胺)或者NBS(N?溴代丁二酰亚胺)和引发剂,进行反应得到化合物3;化合物3在反应溶剂2中,加入镁粉、碘,在氮气保护下反应,得到化合物4;化合物物4在反应溶剂3中,与化合物5通过钯?碳催化合成目标产物1。这一合成路线就避免经常使用的正丁基锂这样危险试剂以及不需要进行对氰基保护再脱保护的过程,化合物1是合成氯雷他定的重要中间体,简化该中间体的合成对于氯雷他定的合成具有重大的意义。
本发明属于化学技术领域,具体涉及一种氯雷他定中间体的合成方法,其结构式如下:其特征在于,合成路径如下:以化合物2在反应溶剂1中,在回流状态下,加入与NCS(N?氯代丁二酰亚胺)或者NBS(N?溴代丁二酰亚胺)和引发剂,进行反应得到化合物3;化合物3在反应溶剂2中,加入镁粉、碘,在氮气保护下反应,得到化合物4;化合物物4在反应溶剂3中,与化合物5通过钯?碳催化合成目标产物1。这一合成路线就避免经常使用的正丁基这样危险试剂以及不需要进行对氰基保护再脱保护的过程,化合物1是合成氯雷他定的重要中间体,简化该中间体的合成对于氯雷他定的合成具有重大的意义。
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