特比萘芬盐酸盐的合成
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特比萘芬盐酸盐的合成
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简介: 本发明提供了一种合成特比萘芬盐酸盐(Terbinafine Hydrochloride)的方法。以叔丁基乙炔为原料,转化为3,3-二甲基-1-丁炔基锂或3,3-二甲基-1-丁炔基格氏试剂,再合成中间体1-卤-6,6-二甲基-2-庚稀-4-炔;上述中间体1-卤-6,6-二甲基-2-庚稀-4-炔与N-甲基-1-萘甲胺在碱性体系中经加热缩合后,用HCl成盐得产物特比萘芬盐酸盐。本发明的反应容易控制而且简捷,原料易得,操作方便。合成过程中,减少了中间操作环节,收率都有所提高。
本发明提供了一种合成特比萘芬盐酸盐(Terbinafine Hydrochloride)的方法。以叔丁基乙炔为原料,转化为3,3-二甲基-1-丁炔基或3,3-二甲基-1-丁炔基格氏试剂,再合成中间体1-卤-6,6-二甲基-2-庚稀-4-炔;上述中间体1-卤-6,6-二甲基-2-庚稀-4-炔与N-甲基-1-萘甲胺在碱性体系中经加热缩合后,用HCl成盐得产物特比萘芬盐酸盐。本发明的反应容易控制而且简捷,原料易得,操作方便。合成过程中,减少了中间操作环节,收率都有所提高。
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