简介： 本发明公开了一种1，3?恶唑?2?硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；（2）将氰基类似物还原得到2?羟基胺类化合物；（3）2?羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3?恶唑?2?硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3?恶唑?2?硫酮中间体与亲核试剂反应得N?取代的1，3?恶唑?2?硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。