简介： 本发明提供了一种制备咪达普利关键中间体及其衍生物式Ⅰ的方法，由(4S)-3-取代基-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸酯衍生物Ⅱ与N-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸-N-羧酸酐Ⅲ或N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸Ⅳ在非质子性溶剂中由锂盐催化反应即得。本发明的优点是反应条件温和，反应速度快，收率高，污染小，有广泛的应用前景；其中R2为氢原子、碱金属及碱土金属原子、C1～C4烷烃基、苄基，当R2为氢原子时，该产物即为咪达普利。