甘草次酸环磷酸酯衍生物及其制备方法
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甘草次酸环磷酸酯衍生物及其制备方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开一种甘草次酸环磷酸酯衍生物及其制备方法。制备时,用磷杂环的4位被不同取代基取代的反式-2-(4-硝基苯氧基)-2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷,在N,N-二异丙基胺基锂催化下,分别与甘草次酸或甘草次酸甲酯发生酯交换反应,生成磷杂环4位被不同取代基取代的甘草次酸环磷酸酯衍生物。本发明的甘草次酸环磷酸酯衍生物合成方便,动物体内实验证明具有显著的缓释性能、肝靶向性能、抗病毒和抗肿瘤功效,在延长甘草次酸的作用时间,提高药效,预防或治疗肿瘤和肝部疾病方面有广泛的应用前景。
本发明公开一种甘草次酸环磷酸酯衍生物及其制备方法。制备时,用磷杂环的4位被不同取代基取代的反式-2-(4-硝基苯氧基)-2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷,在N,N-二异丙基胺基催化下,分别与甘草次酸或甘草次酸甲酯发生酯交换反应,生成磷杂环4位被不同取代基取代的甘草次酸环磷酸酯衍生物。本发明的甘草次酸环磷酸酯衍生物合成方便,动物体内实验证明具有显著的缓释性能、肝靶向性能、抗病毒和抗肿瘤功效,在延长甘草次酸的作用时间,提高药效,预防或治疗肿瘤和肝部疾病方面有广泛的应用前景。
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