简介:
本发明提供一种(S)‑5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑3‑酮的合成方法,以对氟苯甲酸为原料,进行氯化反应得到对氟苯甲酰氯,进行酰胺化反应得到N,N‑二异丙基对氟苯甲酰胺,其与有机锂试剂发生锂化反应后,再与Weinreb酰胺进行乙酰化反应得到N,N‑二异丙基‑4‑氟‑2‑乙酰基‑苯甲酰胺,然后还原得到(S)‑N,N‑二异丙基‑4‑氟‑2‑(1‑羟基乙基)苯甲酰胺,进一步通过酸催化进行酯化反应得到(S)‑5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑3‑酮。本发明合成路线短,生产成本低,不对称催化产物收率高,对映选择性可达99%以上,可用于工业化生产。
本发明提供一种(S)‑5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑3‑酮的合成方法,以对氟苯甲酸为原料,进行氯化反应得到对氟苯甲酰氯,进行酰胺化反应得到N,N‑二异丙基对氟苯甲酰胺,其与有机
锂试剂发生锂化反应后,再与Weinreb酰胺进行乙酰化反应得到N,N‑二异丙基‑4‑氟‑2‑乙酰基‑苯甲酰胺,然后还原得到(S)‑N,N‑二异丙基‑4‑氟‑2‑(1‑羟基乙基)苯甲酰胺,进一步通过酸催化进行酯化反应得到(S)‑5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑3‑酮。本发明合成路线短,生产成本低,不对称催化产物收率高,对映选择性可达99%以上,可用于工业化生产。