简介： 本发明涉及环孢菌素类似物的异构体混合物，该 类似物在结构上与环孢菌素A相似。该混合物与各异构体、天 然存在的环孢菌素和其它现有的环孢菌素和环孢菌素衍生物 相比，具有增强的功效和降低的毒性。本发明实施方案涉及称 为ISATX247的环孢菌素A类似 物的顺式和反式异构体及其衍生物。 ISATX247异构体的混合物与天 然存在的环孢菌素和其它现有的各种环孢菌素相比，具有增强 的功效和降低的毒性的组合。 ISATX247异构体及其烷基化、 芳基化、和氘化衍生物可通过立体选择性路线合成，其中具体 的反应条件决定了立体选择性的程度。立体选择性路线可利用 Wittig反应，或含无机元素(如硼、硅、钛、和锂)的有机金属 试剂。混合物中各异构体的比例的范围是(E)－异构体：(Z)－ 异构体＝10－90重量％：90－10重量％，以混合物的总重量 为基础计算。