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硼替佐米中间体的制备方法
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硼替佐米中间体的制备方法
来源:北方有色网
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简介:
本发明公开了一种硼替佐米中间体的制备方法。本发明首先将异丁基锂滴加到异丙氧基硼酸频哪醇酯中,制得2‑甲基丙基硼酸频那醇酯,再经过同系化反应(使用LDA、氯化锌)、取代反应(使用六甲基二硅基氨基锂)及与盐酸成盐反应制得(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐。本发明原料易得、操作简便,安全环保,产品收率高,适用于工业化生产。
本发明公开了一种硼替佐米中间体的制备方法。本发明首先将异丁基
锂
滴加到异丙氧基硼酸频哪醇酯中,制得2‑甲基丙基硼酸频那醇酯,再经过同系化反应(使用LDA、氯化
锌
)、取代反应(使用六甲基二硅基氨基锂)及与盐酸成盐反应制得(R)‑1‑氨基‑3‑甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐。本发明原料易得、操作简便,安全环保,产品收率高,适用于工业化生产。
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