简介： 本发明公开了一种托特罗定及其酒石酸盐的制备方法,其步骤包括:首先采用反式肉桂醇酯为原料与甲基苯酚发生缩合反应,反应混合物直接碱化,有机溶剂提取后,减压蒸除溶剂得到粗品缩合物,纯化为纯品。然后与二异丙胺缩合,得消旋的托特罗定碱,与L-(+)酒石酸成盐可以拆分为正产物(L-(+)-酒石酸-R-托特罗定)和副产物(L-(+)-酒石酸-S-托特罗定);副产物脱酸后与碱正丁基锂、异丙基溴化镁等反应,发生立体化学的转化,S-托特罗定转化为R-托特罗定碱,然后与L-(+)-酒石酸成盐得到相应的L-(+)-酒石酸-R-托特罗定盐。本发明提供的方法成本低、收率高、反应条件易于实现且适合于大规模工业化生产。