简介:
一种包括形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯的方法。该方法包括使1-氯-3-氟-2-取代苯与烷基锂接触以形成锂化的1-氯-3-氟-2-取代苯。该锂化的1-氯-3-氟-2-取代苯与亲电硼酸衍生物接触以形成4-氯-2-氟-3-取代硼酸苯酯。该4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸酯与碱的水溶液反应以形成(4-氯-2-氟-3-取代苯基)三羟基硼酸酯。该(4-氯-2-氟-3-取代苯基)三羟基硼酸酯与酸反应以形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸。该4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸与2,3-二甲基-2,3-丁二醇反应以形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯。本发明还公开了使用4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯以制备6-(4-氯-2-氟-3-取代苯基)-4-氨基吡啶甲酸酯的方法。
一种包括形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯的方法。该方法包括使1-氯-3-氟-2-取代苯与烷基
锂接触以形成锂化的1-氯-3-氟-2-取代苯。该锂化的1-氯-3-氟-2-取代苯与亲电硼酸衍生物接触以形成4-氯-2-氟-3-取代硼酸苯酯。该4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸酯与碱的水溶液反应以形成(4-氯-2-氟-3-取代苯基)三羟基硼酸酯。该(4-氯-2-氟-3-取代苯基)三羟基硼酸酯与酸反应以形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸。该4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸与2,3-二甲基-2,3-丁二醇反应以形成4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯。本发明还公开了使用4-氯-2-氟-3-取代苯基硼酸频哪醇酯以制备6-(4-氯-2-氟-3-取代苯基)-4-氨基吡啶甲酸酯的方法。