简介:
本发明涉及一种阿戈美拉汀的合成方法,先以7-甲氧基-1-四氢萘酮(2)为原料,在正丁基锂的作用下与乙腈发生反应,得到1-羟基-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-萘基乙腈(3);然后将化合物(3)与溶剂醋酸或甲苯混匀,加入二氯二氰基苯醌,在50℃至150℃下反应4-20h得到化合物(4);再将化合物(4)加入氢化铝锂与四氢呋喃混匀的溶液中,在0℃至60℃下反应5-24h,得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(5);最后将化合物(5)与三乙胺或吡啶混匀后加入乙酰氯,在0℃至25℃下反应1-5h,得到阿戈美拉汀(1)。本发明收率高,成本低,可控性好,反应后处理简单,环保,适合工业化生产褪黑激素类抗抑郁药。
本发明涉及一种阿戈美拉汀的合成方法,先以7-甲氧基-1-四氢萘酮(2)为原料,在正丁基
锂的作用下与乙腈发生反应,得到1-羟基-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢-1-萘基乙腈(3);然后将化合物(3)与溶剂醋酸或甲苯混匀,加入二氯二氰基苯醌,在50℃至150℃下反应4-20h得到化合物(4);再将化合物(4)加入氢化
铝锂与四氢呋喃混匀的溶液中,在0℃至60℃下反应5-24h,得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(5);最后将化合物(5)与三乙胺或吡啶混匀后加入乙酰氯,在0℃至25℃下反应1-5h,得到阿戈美拉汀(1)。本发明收率高,成本低,可控性好,反应后处理简单,环保,适合工业化生产褪黑激素类抗抑郁药。