制备伏立康唑中间体的方法
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制备伏立康唑中间体的方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明涉及一种制备(2R,3S/2S,3R)-3-(6-氯-5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇(I)酸式盐的方法,包含以下步骤:(a)在有机金属锂化合物和非质子性有机溶剂存在下,2′,4′-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮(II)或其盐与4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶(III)反应得到式(I)化合物;(b)式(I)化合物用酸进行处理,析晶、分离得到目标化合物。本发明采用的成酸式盐、析晶方法可以有效分离出通过有机金属锂化合物路线得到的中间体(I)的(2R,3S/2S,3R)对映体对。
本发明涉及一种制备(2R,3S/2S,3R)-3-(6-氯-5-氟嘧啶-4-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇(I)酸式盐的方法,包含以下步骤:(a)在有机金属化合物和非质子性有机溶剂存在下,2′,4′-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮(II)或其盐与4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶(III)反应得到式(I)化合物;(b)式(I)化合物用酸进行处理,析晶、分离得到目标化合物。本发明采用的成酸式盐、析晶方法可以有效分离出通过有机金属锂化合物路线得到的中间体(I)的(2R,3S/2S,3R)对映体对。
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