盐酸多塞平的合成方法
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盐酸多塞平的合成方法
来源:北方有色网
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简介: 本发明公开了一种盐酸多塞平的合成方法。该合成方法包括:将6, 11-二氢二苯并[b, e]噁庚英-11-酮(化合物A)与3-氯丙烷基叔丁基醚(化合物B)在加入镁粉且以THF和/或无水乙醚为溶剂的条件下进行亲核加成反应;向羟基类化合物在强碱的醇溶剂中加热进行消除反应;将烯烃类化合物在氢卤酸下进行亲核取代反应;将卤代物同二甲胺在加入有机锂化合物于醚的溶剂中下进行亲核取代反应;将多塞平同盐酸进行中和反应,得到盐酸多塞平。本发明于第四步的反应步骤中,采用有机锂化合物于醚的溶剂中,这样使得机锂化合物与二甲胺形成铵锂盐接着该铵锂盐与卤代物进行烷基化反应,提高三级胺的收率,由此保证了最终盐酸多塞平的收率和纯度。
本发明公开了一种盐酸多塞平的合成方法。该合成方法包括:将6, 11-二氢二苯并[b, e]噁庚英-11-酮(化合物A)与3-氯丙烷基叔丁基醚(化合物B)在加入镁粉且以THF和/或无水乙醚为溶剂的条件下进行亲核加成反应;向羟基类化合物在强碱的醇溶剂中加热进行消除反应;将烯烃类化合物在氢卤酸下进行亲核取代反应;将卤代物同二甲胺在加入有机化合物于醚的溶剂中下进行亲核取代反应;将多塞平同盐酸进行中和反应,得到盐酸多塞平。本发明于第四步的反应步骤中,采用有机锂化合物于醚的溶剂中,这样使得机锂化合物与二甲胺形成铵锂盐接着该铵锂盐与卤代物进行烷基化反应,提高三级胺的收率,由此保证了最终盐酸多塞平的收率和纯度。
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