5-氯-7-氮杂吲哚的合成方法
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5-氯-7-氮杂吲哚的合成方法
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简介: 本发明提供一种5‑氯‑7‑氮杂吲哚的合成方法,其步骤如下:(1)将双锂引发剂与三甲基溴硅烷反应制得含硅有机锂;(2)将2‑氨基‑3‑甲基吡啶与二碳酸二叔丁酯反应制得2‑N‑BOC‑氨基‑3‑甲基吡啶;(3)将2‑N‑BOC‑氨基‑3‑甲基吡啶通过含硅有机锂锂化,然后去锂活化、环合、脱水制得7‑氮杂吲哚;(4)将7‑氮杂吲哚经氢化还原反应生成7‑氮杂吲哚啉;(5)将7‑氮杂吲哚啉用液氯进行氯化反应生成5‑氯‑7‑氮杂吲哚啉;(6)将5‑氯‑7‑氮杂吲哚啉通过脱氢反应得到5‑氯‑7‑氮杂吲哚。本发明条件温和,收率较高。
本发明提供一种5‑氯‑7‑氮杂吲哚的合成方法,其步骤如下:(1)将双引发剂与三甲基溴硅烷反应制得含硅有机锂;(2)将2‑氨基‑3‑甲基吡啶与二碳酸二叔丁酯反应制得2‑N‑BOC‑氨基‑3‑甲基吡啶;(3)将2‑N‑BOC‑氨基‑3‑甲基吡啶通过含硅有机锂锂化,然后去锂活化、环合、脱水制得7‑氮杂吲哚;(4)将7‑氮杂吲哚经氢化还原反应生成7‑氮杂吲哚啉;(5)将7‑氮杂吲哚啉用液氯进行氯化反应生成5‑氯‑7‑氮杂吲哚啉;(6)将5‑氯‑7‑氮杂吲哚啉通过脱氢反应得到5‑氯‑7‑氮杂吲哚。本发明条件温和,收率较高。
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