简介:
本发明公开了一种合成9‑卤‑7H‑苯并[c]芴‑7‑酮(式Ⅰ化合物)的方法,其中X为Cl和Br中的一种。该方法为:以1‑羟基‑2‑萘甲酸甲酯为原料,经三氟甲磺酸酯醚化得到式A化合物;式A化合物与4‑卤代苯硼酸经Suzuki反应得到式B化合物;式B化合物经碱解得到式C化合物;式C化合物在酸性条件下关环得到式Ⅰ化合物。本发明的方法解决了现有方法中关环试剂用量大、焦油量大、纯化困难、收率低、废水量大的问题,而且通过改进中间体化合物和最终产物的反应方法,使其更有利于后续的放大生产工艺。
本发明公开了一种合成9‑卤‑7H‑苯并[c]芴‑7‑酮(式Ⅰ化合物)的方法,其中X为Cl和Br中的一种。该方法为:以1‑羟基‑2‑萘甲酸甲酯为原料,经三氟甲磺酸酯醚化得到式A化合物;式A化合物与4‑卤代苯硼酸经Suzuki反应得到式B化合物;式B化合物经碱解得到式C化合物;式C化合物在酸性条件下关环得到式Ⅰ化合物。本发明的方法解决了现有方法中关环试剂用量大、焦油量大、纯化困难、收率低、废水量大的问题,而且通过改进中间体化合物和最终产物的反应方法,使其更有利于后续的放大生产工艺。