简介:
本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化,然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物,再和环化试剂经环化反应制备艾乐替尼。本发明方法原料价廉易得,工艺流程短,操作安全简便,所涉及单元反应选择性高,废水量少,有利于实现艾乐替尼的绿色简便生产。
本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化,然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物,再和环化试剂经环化反应制备艾乐替尼。本发明方法原料价廉易得,工艺流程短,操作安全简便,所涉及单元反应选择性高,废水量少,有利于实现艾乐替尼的绿色简便生产。