简介： 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种水相法制备1H‑四氮唑乙酸及其衍生物的方法，其工艺路线如下：1）将叠氮乙酸乙酯或叠氮乙酸甲酯、氰化钠溶于水中，加入一定量的相转移催化剂，在60~100℃温度反应5~24h，反应结束后，体系降温静置分层得油层；2）向上述所得油层加入一定量浓度的酸，体系回流反应5‑48h，反应结束，体系降温至一定温度，离心出料，干燥即得1H‑四氮唑乙酸。本发明的体系在水相反应，大大降低了反应的安全风险，同时中间产物为1H‑四氮唑乙酸甲酯，经酸化、水解后的产品，其反应原子经济性强，大大减少了含醇废水，降低了环保处理压力。