简介： 本发明涉及一种泰乐菌素类大环内酯及其衍生物的制备方法，包括以下步骤：在脂肪烃极性溶剂或芳香族烃溶剂的存在下，将泰乐菌素A或其盐、哌啶基化合物Ⅰ与甲酸或其水溶液混合在一起，生成20-哌啶基-泰乐菌素化合物；再与HCOOH或其水溶液混合搅拌，生成23-O-（6-脱氧-2,3-二-O-甲基-D-阿洛糖基）-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物；然后再与无机酸反应3-8小时，形成23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物；再用选择性组合氧化剂体系氧化成活性化合物；将活性化合物与哌啶基化合物Ⅱ和甲酸或其水溶液反应，即得到所述泰乐菌素类大环内酯及其衍生物。在化合物的制备过程，将无机酸的使用量降为25～36摩尔当量，减少了副产物及高浓废水的产生，提高了收率。