简介:
本发明涉及盐酸阿莫罗芬的制备方法,所述方法包括:以N-甲基吡咯烷酮为溶剂,在钯催化剂和碱存在下,使4-碘代叔戊基苯与2-甲基烯丙醇反应,得到3-叔戊基苯基-2-甲基丙醛;所得3-叔戊基苯基-2-甲基丙醛与顺-2,6-二甲基吗啉在冰醋酸存在下,以三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂,发生还原胺化反应,得到阿莫罗芬;将阿莫罗芬转变为盐酸阿莫罗芬。本发明具有工艺合理、废水易生物降解、对EHS有益、反应选择性好、获得高收率高纯度产物、适于工业化生产等优点。
本发明涉及盐酸阿莫罗芬的制备方法,所述方法包括:以N-甲基吡咯烷酮为溶剂,在钯催化剂和碱存在下,使4-碘代叔戊基苯与2-甲基烯丙醇反应,得到3-叔戊基苯基-2-甲基丙醛;所得3-叔戊基苯基-2-甲基丙醛与顺-2,6-二甲基吗啉在冰醋酸存在下,以三乙酰氧基硼氢化钠为还原剂,发生还原胺化反应,得到阿莫罗芬;将阿莫罗芬转变为盐酸阿莫罗芬。本发明具有工艺合理、废水易生物降解、对EHS有益、反应选择性好、获得高收率高纯度产物、适于工业化生产等优点。