简介： 本发明涉及一种抗菌素头孢西丁的合成方法。以7-ACA为起始原料,首先与噻吩乙酰氯作用,分离得到头孢噻吩酸;头孢噻吩酸不经纯化,直接进行甲氧基化作用,得到在7位引入甲氧基的中间体A,中间体A在环己胺作用下,得到7-Α-甲氧基头孢噻吩环己胺盐;7-Α-甲氧基头孢噻吩环己胺盐在固体生物碱催化下,与苄星二醋酸盐作用,得到7-Α-甲氧基-3-去乙酰氧基头孢噻吩苄星盐;然后在氯磺酸异氰酸酯作用下,进行氨甲酰化,得到头孢西丁。本发明的优点:与现有技术相比,简化了操作工艺,产品收率高,还缩短了生产周期,革除了含有有机溶剂的废水排放,降低了生产成本。产品质量稳定且适合大规模工业化生产。